Но-шпа – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

в блістері (ПВХ / алюміній) 6 шт .; в пачці картонній 1 або 2 блістери або в блістері (алюміній / алюміній, ламінованим полімером) 10 шт .; в пачці картонній 2 блістери; або у флаконах поліпропіленових по 60 і 100 шт .; в коробці 1 флакон (з дозатором (по 60 шт.) і без дозатора (по 100 шт.).

Проявляє сильну спазмолітичну дію на гладку мускулатуру за рахунок інгібування ферменту фосфодіестерази (ФДЕ). Фермент ФДЕ необхідний для гідролізу цАМФ до АМФ. Інгібування ФДЕ призводить до підвищення концентрації цАМФ, яке запускає наступну каскадну реакцію: високі концентрації цАМФ активують цАМФ-залежне фосфорилювання кінази легких ланцюгів міозину (КЛЦМ). Фосфорилювання КЛЦМ призводить до зниження її афінності до Ca2 + -кальмодуліновому комплексу, в результаті чого інактивована форма КЛЦМ підтримує м'язове розслаблення. цАМФ крім цього впливає на цитозольні концентрацію іона Ca2 + завдяки стимулюванню транспорту Ca2 + в екстрацелюлярний простір і саркоплазматичний ретикулум. Цей знижує концентрацію іона Ca2 + ефект дротаверину через цАМФ пояснює антагоністичний ефект дротаверину по відношенню до Ca2 +.

In vitro дротаверин інгібує ізофермент ФДЕ4 без інгібування ізоферментів ФДЕ3 і ФДЕ5. Тому ефективність дротаверину залежить від концентрацій ФДЕ4 в тканинах, які в різних тканинах розрізняються. ФДЕ4 найбільш важлива для придушення скорочувальної активності гладкої мускулатури, у зв'язку з чим селективне інгібування ФДЕ4 може бути корисним для лікування гіперкінетичних дискінезій і різних захворювань, що супроводжуються спастичним станом ШКТ.

Гідроліз цАМФ в міокарді і гладкій мускулатурі судин відбувається, головним чином за допомогою ізоензиму ФДЕ3, чим пояснюється той факт, що при високій спазмолітичної активності у дротаверину відсутні серйозні побічні ефекти з боку серця і судин і виражені ефекти щодо ССС.

Дротаверин ефективний при спазмах гладкої мускулатури як нейрогенного, так і м'язового походження. Незалежно від типу вегетативної іннервації, дротаверин розслаблює гладку мускулатуру ШКТ, жовчовивідних шляхів, сечостатевої системи.

Внаслідок своєї судинорозширювальної дії дротаверин покращує кровопостачання тканин.

Дротаверин при прийомі всередину швидко і повністю абсорбується з ЖКТ. Абсорбція становить 100%. Однак після метаболізму при першому проходженні через печінку в системний кровотік надходить 65% прийнятої дози. Cmax в плазмі досягається через 45-60 хв.

In vitro дротаверин має високий зв'язок з білками плазми (95-97%), особливо з альбуміном, γ- і β- глобулінами, α-ліпопротеїдами високої щільності.

Дротаверин рівномірно розподіляється по тканинах, проникає в клітини гладеньких м'язів. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Дротаверин і / або його метаболіти можуть незначно проникати через плацентарний бар'єр.

Метаболізм. У людини дротаверин майже повністю метаболізується в печінці шляхом O-дезетілірування. Його метаболіти швидко кон'югують з глюкуроновою кислотою. Головним метаболітом є 4'-дезетілдротаверін, крім якого були ідентифіковані 6-дезетілдротаверін і 4'-дезетілдротавералдін.

У людини для оцінки показників фармакокінетики дротаверину використовувалася двокамерна математична модель. Кінцевий T1 / 2 плазмової радіоактивності становив 16 год.

T1 / 2 дротаверину становить 8-10 год. Протягом 72 год дротаверин практично повністю виводиться з організму. Більше 50% препарату виводиться нирками (в основному у вигляді метаболітів) і близько 30% - через ШКТ (екскреція в жовч). Дротаверин головним чином екскретується у вигляді метаболітів, незмінений препарат в сечі не виявляється.

Як показали репродуктивні дослідження у тварин і ретроспективні дослідження клінічних даних, застосування дротаверину в період вагітності не надавало ні тератогенного, ні ембріотоксичної дії. Незважаючи на це, при застосуванні препарату у вагітних жінок слід дотримуватися обережності і призначати препарат тільки після ретельного зважування співвідношення користі і ризику.

У зв'язку з відсутністю необхідних клінічних даних в період лактації призначати не рекомендується.

- гіперчутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин препарату;

- тяжка печінкова або ниркова недостатність;

- тяжка серцева недостатність (синдром низького серцевого викиду);

- дитячий вік до 6 років;

- період годування груддю (клінічні дослідження відсутні);

- рідкісна спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази і синдром мальабсорбції глюкози-галактози (через присутність у складі препарату лактози).

- артеріальна гіпертензія; - діти (недостатність клінічного досвіду застосування); - вагітність (див. розділ «Застосування при вагітності та годуванні груддю»).

Похожие по действию препараты:

Таблетки пероральные Таблетки пероральные Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь Субстанция-порошок Субстанция-порошок Таблетки пероральные Таблетки пероральные Таблетки пероральные Таблетки пероральные Таблетки пероральные

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Но-шпа Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Но-шпа? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Eurolab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Eurolab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Но-шпа приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.