Темозоломид-Тева капсулы по 100 мг, 5 шт.

Опишите симптомы или нужный препарат — мы поможем подобрать его дозировку или аналог, оформим заказ с доставкой домой или просто проконсультируем. Мы — это 28 фармацевтов и 0 ботов.

Напишите нам «Морковка» и мы начислим вам 50 грн бонусов. Так мы всегда будем с вами на связи и сможем пообщаться в любой момент.

Опишите симптомы или нужный препарат — мы поможем подобрать его дозировку или аналог, оформим заказ с доставкой домой или просто проконсультируем. Мы — это 28 фармацевтов и 0 ботов.

Напишите нам «Морковка» и мы начислим вам 50 грн бонусов. Так мы всегда будем с вами на связи и сможем пообщаться в любой момент.

Свойства препарата Темозоломид-Тева капсулы по 100 мг, 5 шт.

Оставить отзыв

Вы уже покупали этот товар?

Перед публикацией Ваш отзыв может быть отредактирован для исправления грамматики, орфографии или удаления неприемлемых слов и контента. Отзывы, которые, как нам кажется, созданы заинтересованными сторонами, не будут опубликованы. Старайтесь рассказывать о собственном опыте, избегая обобщений.

Темозоломид-Тева капсулы по 100 мг, 5 шт. - Инструкция по применению

действующее вещество: темозоломид;

1 капсула содержит 100 мг темозоломида;

вспомогательные вещества: лактоза, натрия крахмала (тип А), кремния диоксид коллоидный, кислота винная, кислота стеариновая оболочка капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171).

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы с непрозрачной крышечкой с двумя полосками (стрипами) и непрозрачным корпусом:

Для дозы 100 мг розовым цветом нанесено на крышечке две полоски и на корпусе - розовый надпись «Т 100 mg».

Антинеопластические средства. Алкилирующие соединения.

Код АТС L01A X03.

Темозоломид-Тева (темозоломид) относится к имидотетразиновым алкилирующим средствам с противоопухолевой активностью. Он испытывает быстрого химического превращения при физиологическом уровне рН, с образованием активного метаболита, монометилтриазеноимидазола - карбоксамида (МТИК). Считается, что цитотоксические свойства МТИК обусловлены, в первую очередь, алкиляциею гуанина в О6 положении и дополнительной алкиляциею в положении N7. Цитотоксическое поражения, возникает в результате воздействия, обусловленное, как считается, последующим запуском аберрантного восстановления метилового остатка.

Темозоломид быстро всасывается после приема внутрь и выводится из организма с мочой. Быстро проникает через гематоэнцефалический барьер и попадает в цереброспинальной жидкости. Максимальные концентрации достигались в среднем от 0,5 до 1,5 часа (уже через 20 минут) после приема препарата. Период полувыведения составляет примерно 1,8 часа. Клиренс, объем распределения и период полувыведения не зависящие от дозы. Темозоломид слабо связывается с белками (10-20%), в связи с чем не следует ожидать взаимодействия препарата с веществами, которые сильно связываются с белками. После приема темозоломида с меткой 14С средняя степень выведения изотопа 14С с калом в течение 7 дней составил 0,8%, что свидетельствует о его полной абсорбции. Основной путь выведения темозоломида - почки. Через 24 часа после приема примерно 5-10% дозы в неизмененном виде с мочой, другая часть выводится в виде кислотной формы темозоломида, 5-аминоимидазол-4-карбоксамида (АИК) и неидентифицированных полярных метаболитов.

Анализ фармакокинетики темозоломида показал, что клиренс темозоломида в плазме крови не зависит от возраста, функции почек или употребления табака. В отдельном фармакокинетическом исследовании было выявлено, что фармакокинетический профиль препарата у пациентов, которые имеют слабое или умеренное нарушение функции печени, был аналогичен таковому у людей с нормальной функцией печени.

У детей показатель концентрации в плазме (AUC) выше, чем у взрослых. Однако максимальная переносимая доза (МПД) у детей и взрослых одинакова и составляет 1000 мг / м 2 за цикл лечения.

• Взрослых пациентов с впервые выявленной мультиформной глиобластомой, во время проведения курса радиотерапии (РТ) и после его завершения, в виде монотерапии;
• Детей старше 3 лет и взрослых пациентов со злокачественной глиомой в форме мультиформной глиобластомы или анапластической астроцитомы при наличии рецидива или прогрессирования заболевания после стандартной терапии.

Доказана повышенная чувствительность к темозоломиду или к вспомогательному веществу в составе препарата, повышенная чувствительность к дакарбазина (ДТИК) пациентам, которые имеют признаки выраженной миелосупрессии.

Совместное применение препарата темозоломид с ранитидином или с пищей не приводит к клинически значимых изменений всасывание препарата.

Совместный прием дексаметазона, прохлорперазина, фенитоина, карбамазепина, ондансетрона, антагонистов Н2-рецепторов гистамина или фенобарбитала не изменяет клиренс темозоломида.

Совместный прием вальпроевой кислоты вызывал слабовыраженное, но статистически значимое снижение клиренса темозоломида.

Применение темозоломида с другими веществами, угнетающими костный мозг, может увеличить вероятность развития миелосупрессии.

При приеме темозоломида вместе с пищей наблюдалось снижение Cmax на 33% и уменьшение площади под кривой (AUC) на 9%. Поскольку нельзя исключать возможности клинической значимости изменений Cmax, следует принимать темозоломид отдельно от еды.

Исследования по определению влияния темозоломида на метаболизм или выведение других препаратов не проводились. Однако, поскольку темозоломид не метаболизируется в печени и демонстрирует слабое связывание с белками, его влияние на фармакокинетику других лекарственных средств маловероятно.

Пневмоцистная пневмония, вызванная возбудителем Pneumocystis carinii

Пациенты, которые получают терапию темозоломидом в сопровождении радиотерапии при 42-дневном цикле (максимально 49 дней), относятся к группе особого риска по развитию пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii. Поэтому все пациенты при таком режиме лечения требуют профилактических мероприятий (независимо от количества лимфоцитов), направленных против развития пневмонии, вызываемой Pneumocystis carinii. В случае лимфопении необходимо продолжать применение профилактических мероприятий пока лимфопения не станет ≤ 1 степени.

Существует большая вероятность развития пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, при применении темозоломида в течение длительного периода режима дозирования. Однако следует тщательно наблюдать за всеми пациентами, которые получают темозоломид, особенно пациентов, получающих стероиды, по развитию данной пневмонии, несмотря на режим терапии. У пациентов, применявших темозоломид в комбинации с дексаметазоном или другими стероидами, сообщалось о случаях нарушения дыхания, которые имели летальный исход.

У пациентов, получавших темозоломид, сообщалось о случаях поражения печени, в том числе печеночной недостаточности с летальным исходом. Перед началом лечения должны быть получены базовые результаты функциональных проб печени. В случае выявления отклонений от нормальных показателей, врач должен оценить соотношение «польза / риск» к применению темозоломида, в том числе вероятность фатальной печеночной недостаточности. У пациентов, получающих терапию 42-дневным курсом, функциональные пробы печени необходимо проводить в середине курса. После каждого курса лечения функциональные пробы печени проверяются у всех пациентов. У пациентов, имеющих существенные отклонения от нормальных значений, врач должен оценить соотношение «польза / риск» относительно продолжения лечения. печеночная токсичность может проявляться через несколько недель или более после последнего применения темозоломида.

Кроме того, сообщалось о реактивации гепатита при наличии вируса гепатита В, в некоторых случаях приводило к летальному исходу. Пациенты должны быть обследованы на наличие вируса гепатита В до начала лечения темозоломидом. Пациенты с признаками первичного инфицирования вирусом гепатита В должны обследоваться по клинических и лабораторных признаков гепатита или реактивации вируса гепатита В во время и в течение нескольких месяцев после окончания лечения темозоломида-Тева. Терапия должна быть прекращена для пациентов с признаками активной инфекции вируса гепатита В.

Случаи МДС и вторичных злокачественных заболеваний, в том числе миелоидной лейкемии, наблюдались очень редко.

Тошнота и рвота очень часто ассоциируются с применением темозоломида, поэтому следует придерживаться следующих рекомендаций:

• Пациентам с впервые выявленной мультиформной глиобластомой антиэметическая профилактика рекомендована перед начальной дозой сопроводительной терапии темозоломидом и настоятельно рекомендуется при монотерапии;
• Пациентам с рецидивом или прогрессированием глиомы: антиэметическая терапия может потребоваться пациентам с тяжелым рвотой (3-й или 4-й степени) в предыдущих циклах лечения.

Взрослые пациенты с впервые диагностированной мультиформной глиобластомой.

Профилактику рвоты рекомендуется проводить перед приемом первой дозы в фазе комбинированного лечения и настоятельно рекомендуется проводить в течение фазы монотерапии.

Пациенты с рецидивирующей или прогрессирующей злокачественной глиомой.

Антиэметическая терапия может потребоваться пациентам с тяжелым рвотой (III или IVступинь) в предыдущих циклах лечения.

У пациентов, получающих лечение темозоломидом, может наблюдаться миелосупрессия, в том числе длительная панцитопения с вероятным переходом в апластической анемией, что иногда может приводить к летальному исходу. В редких случаях оценка осложняется действием сопутствующих лекарственных средств, которые ассоциируются с развитием апластической анемии, включая карбамазепин, фенитоин и сульфаметоксазол / триметоприм. Применение препарата можно начинать, если упомянутые дальше лабораторные показатели соответствуют следующим требованиям: АКН ≥ 1,5 х 109 / л, количество тромбоцитов ≥ 100 х 109 / л. Клинический анализ крови должен быть проведен на 22 сутки лечения(21 день после приема первой дозы) или в течение 48 часов в этот день, и осуществляться еженедельно пока не будут получены следующие показатели: АКН ≥ 1,5 х 109 / л, количество тромбоцитов ≥ 100 х 109 / л. Если во время любого курса лечения АКН снижается до <1,0 х 109 / л или количество тромбоцитов составляет <50 х 109 / л, доза для последующего курса должна быть снижена на один уровень (см. «Способ применения и дозы») . Уровни доз составляют 100 мг / м2, 150 мг / м2 и 200 мг / м2. Минимальная рекомендованная доза составляет 100 мг / м 2 .

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста (старше 70 лет) подвержены повышенному риску развития нейтропении и тромбоцитопении по сравнению с пациентами более молодого возраста. Поэтому следует с осторожностью назначать темозоломид больным пожилого возраста.

Пациенты мужского пола

Темозоломид может иметь генотоксический эффект. Поэтому мужчины, принимающие темозоломид, должны использовать эффективные средства контрацепции. Мужчины, которые принимают темозоломид, не должны планировать рождение ребенка во время лечения и в течение 6 месяцев послепрекращения лечения. Мужчинам рекомендуется обратиться за консультацией по поводу криоконсервации спермы до начала лечения из-за возможности необратимого бесплодия, вызванного лечением темозоломидом.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Краситель желтый закат (Е 110) может вызывать аллергические реакции.

Способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами может быть нарушена из-за возможного развитие усталости и сонливости.

Исследования у беременных женщин не проводились. Исследования на животных показали тератогенное и токсическое действие на плод. Поэтому темозоломид не следует назначать беременным женщинам. При необходимости применения препарата в период беременности пациентку следует сообщить о риске нежелательного влияния на плод. В период применения темозоломида женщинам репродуктивного возраста и в течение 6 месяцев после окончания терапии следует применять эффективные противозачаточные средства для предупреждения беременности.

Неизвестно, попадает темозоломид в грудное молоко, поэтому кормление грудью в период терапии с применением темозоломида следует прекратить.

Женщинам репродуктивного возраста рекомендуется применять эффективные средства контрацепции во избежание беременности во время лечения темозоломидом.

Темозоломид может проявлять генотоксическое действие. Поэтому мужчинам, которые лечатся этим препаратом, следует порекомендовать воздержаться от оплодотворения в течение 6 месяцев после получения последней дозы и до начала лечения обратиться за консультацией по поводу криоконсервации спермы за возможного развития необратимого бесплодия вследствие терапии темозоломидом.

Терапию должен проводить исключительно врач с опытом проведения онкологической терапии опухолей мозга. Одновременно можно проводить антиэметическими терапию.

Взрослые пациенты с впервые выявленной мультиформной глиобластомой.

Темозоломид назначается в комбинации с фокальной радиотерапией (фаза комбинированной терапии), после чего проводится 6 курсов терапии с применением темозоломида (фаза монотерапии).

Фаза комбинированной терапии

Темозоломид назначается перорально, в дозе 75 мг / м 2 , для ежедневного применения в течение 42 дней проведения фокальной радиотерапии (общей дозой 60 Гр, распределенных на 30 сеансов). Снижение дозы не рекомендуется, целесообразность временного прекращения приема или отмены терапии с применением темозоломида должна оцениваться еженедельно, с учетом гематологических и негематологических критериев токсического воздействия. Применение темозоломида можно удлинить с 42 дней комбинированной терапии до 49 дней, при условии сохранения таких условий:

• Абсолютное количество нейтрофилов (АОН) ≥ 1,5 х 109 / л;
• Количество тромбоцитов ≥ 100 х 109 / л;
• Критерии общей токсичности (КОТ) негематологическая токсичность £ 1 степени (за исключением алопеции, тошноты и рвоты).

В период проведения терапии следует еженедельно проводить развернутый общий анализ крови. Применение темозоломида в период комбинированной терапии временно прекращают или полностью отменяют, с учетом наличия признаков токсического воздействия на гематологические и другие показатели, указанные в таблице 1.

Показатели, которые требуют временного прекращения или полной отмены терапии с применением темозоломида в период проведения сопроводительной терапии (радиотерапия и прием темозоломида)

Абсолютное количество нейтрофилов

КОТ негематологическая токсичность (исключая алопеции, тошноты, рвоты)

* Применение темозоломида в курсе сопроводительной терапии можно восстановить при соблюдении следующих условий: абсолютное количество нейтрофилов ≥ 1,5 х 109 / л; количество тромбоцитов ≥ 100 х 109 / л, КОТ негематологическая токсичность £ 1 степени (за исключением алопеции, тошноты и рвоты).

Через 4 недели после завершения фазы лечения темозоломид + радиотерапия, темозоломид назначается в виде 6 дополнительных циклов адъювантной терапии. Доза применения при проведении цикла 1 (присадка цикл) составляет 150 мг / м2 1 раз в сутки в течение 5 дней 28-дневного цикла (5 дней - прием темозоломида, 23 дня - без приема препарата). В начале Цикла 2 доза увеличивается до 200 мг / м2 в сутки при условии, что КОТ негематологическая токсичность в период проведения цикла 1 составляла £ 2 степени (исключая алопеции, тошноты и рвоты), абсолютное количество нейтрофилов ≥ 1,5 х 109 / л , а тромбоцитов ≥ 100 х 109 / л. Если при проведении Цикла 2 дозу была повышена, повышение дозы не проводится и при проведении последующих циклов. При повышении дозы применения препарата осуществляется дозой 200 мг / м 2 , в каждом цикле прием темозоломида осуществляют в течение 5 дней подряд с последующим 23-дневным перерывом. Снижение дозы применения и отличие темозоломида во время адъювантной терапии следует проводить согласно таблице 2 и 3.

В период лечения развернутый общий анализ крови проводится на 22-й день (21-й день после приема первой дозы). Дозу снижают или дальнейшее применение отменяют с учетом показателей, указанных в таблице 3.